Рексетин что за лекарство
Инструкция по применению РЕКСЕТИН (REXETIN)
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Препарат проявляет низкий аффинитет к мускорино-холинергическим рецепторам.
Благодаря избирательности действия, Рексетин ® имеет слабый аффинитет к α-1 и α-2-адренорецепторам, допаминовым (D2), 5-HT1-, 5-HT2- и гистаминовым (H1) рецепторам, в связи с этим угнетения ЦНС и гипотензии не наблюдается.
Рексетин ® не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие эффекты этанола. Препарат не оказывает клинически значимого действия на сердечно-сосудистую систему (вызывает незначительные изменения артериального давлении, частоты сердечного ритма и ЭКГ).
Исследования показывают, что по сравнению с антидепрессантами, которые ингибируют обратный захват норадреналина, Рексетин ® имеет очень низкую способность ингибировать антигипертензивный эффект гуанетидина.
В лечении депрессивных расстройств, Рексетин ® проявляет сопоставимую эффективность со стандартными антидепрессантами.
Фармакокинетика
После перорального введения пароксетин хорошо всасывается и подвергается первичному метаболизму. Благодаря пресистемному метаболизму препарата количество активного вещества, поступившего в системную циркуляцию, меньше количества препарата, которое всосалось в пищеварительном тракте, поэтому абсолютная биологическая доступность различна. Применение более высоких разовых доз или многократное применение приводят к частичному насыщению первичного метаболизма и снижению плазменного клиренса.
Одновременный прием препарата с пищей не влияет на его всасывание и дальнейшую фармакокинетику препарата. При регулярном приеме в дозе 20 мг/сут концентрация в плазме крови составляет 12–90 нг/мл (в среднем — 41 нг/мл), а время достижения максимальной концентрации — 3–7 ч (в среднем — 5 ч).
Пароксетин распределяется в тканях организма экстенсивно, включая и ЦНС (средний объем распределения — 10–20 л/кг, в плазме крови остается всего 1% препарата). Пароксетин проникает в грудное молоко и через плаценту. При терапевтических концентрациях пароксетина в крови, связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Не обнаружена корреляция между плазменной концентрацией пароксетина и клиническим эффектом (побочные действия ).
Метаболизм пароксетина осуществляется в основном в печени. Основные метаболиты — поляризованные и ассоциированные продукты окисления и метилирования. Преобладают формы, связанные с глюкуроновой кислотой или сульфатной группой. Фармакологическая активность основного метаболита составляет около 1 / 50 активности исходного соединения: таким образом, метаболит практически не проявляет биологической активности. Метаболизм пароксетина связан с системой цитохрома P450 2D 6.
T 1/2 пароксетина колеблется от 6 до 71 ч, в среднем составляет около 1 сут. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7–14 дней после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется.
Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% — в неизмененном виде, 62% — в виде метаболитов); приблизительно 36% — с калом (предположительно с желчью), преимущественно в виде метаболитов, Лечение эпизодов глубокой депрессии
Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. Обычно, улучшение состояния пациентов начинается после 1 недели, но явное улучшение наблюдается только со второй недели лечения.
Как и при применении всех других антидепрессантов, в зависимости от клинического состояния больного режим дозирования должен пересматриваться и если необходимо, корректироваться на 2-3 неделе от начала терапии. У пациентов, у которых не достигнут желаемый терапевтический эффект при суточной дозе 20 мг, в зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена на 10 мг каждую неделю до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг.
Период лечения пациентов с депрессией должен быть длительным, по крайней мере, 6 мес, чтобы добиться у них отсутствия симптомов депрессии.
Обсессивно-компульсивное расстройства (ОКР)
Рекомендуемая доза составляет 40 мг/сут. Следует начинать с дозы 20 мг/сут, постепенно повышая дозу по 10 мг каждую неделю до достижения терапевтического эффекта. Не рекомендуется назначать более 60 мг/сут. Длительность лечения может составлять 6 мес.
Рекомендуемая доза – 40 мг/сут. Лечение следует начинать с 10 мг/сут и в зависимости от клинической реакции пациента постепенно повышают дозу по 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта. Чтобы свести к минимуму потенциальное ухудшение симптомов паники, которое развивается обычно в самом начале лечения панического расстройства, рекомендуется начинать с низкой стартовой дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.
Рекомендуемая доза – 20 мг/сут. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. При длительном применении препарата пациент должен быть под регулярным контролем.
Генерализованное тревожное расстройство
Посттравматические стрессорные расстройства
Рекомендуемая суточная доза 20 мг. При неудовлетворительном клиническом ответе возможно увеличение дозы на 10 мг с интервалом не менее 1 недели, максимальная суточная доза составляет 50 мг.
Применение у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше чем 30 мл/мин) или печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации Рексетина® в плазме крови. Следовательно, дозировка должна быть ограничена до минимальной дозы.
Применение у пожилых пациентов
Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно, в зависимости от состояния больного.
Максимальная доза не должна превышать 40 мг/сут.
Побочные действия
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Рексетин® : инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – пароксетин 20 мг (в виде пароксетина гидрохлорида гемигидрата 22,760 мг),
вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), гипромеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат,
состав пленочной оболочки: полисорбат 80, макрогол 400, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза.
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и с гравировкой «Источник