Ротацеф уколы для чего назначают

Ротацеф

Состав и форма выпуска

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Действующее вещество препарата Ротацеф — цефтриаксон — парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения с пролонгированным действием.

Грамположительные аэробы : Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный), коагулазоотрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (β-гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae (β-гемолитический, группы B), (β-гемолитические стрептококки (не относящиеся к группам A и B), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Примечание. Устойчивые к метициллину Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Также Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes проявляют устойчивость к цефтриаксону.

Грамотрицательные аэробы : Acinetobacter Iwoffi, Acinetobacter anitratus (главным образом A. banmanii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкагеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Burkholderia cepacia, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе C. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (другие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (ранее назывались Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (другие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (другие)*, Providentia rettgeri, Providentia spp. (другие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (группа enteritidis), Serratia marcescens, Serratia spp. (другие), Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (другие).

*Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону главным образом вследствие образования β-лактамаз, которые кодируются хромосомами.

**Некоторые изоляты Klebsiella pneumoniae устойчивы к цефтриаксону вследствие образования ряда плазмидоопосредованных β-лактамаз.

Примечание. Многие из штаммов вышеуказанных микроорганизмов, которые имеют множественную устойчивость к таким антибиотикам, как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины I и II поколения, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в опытах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон эффективен для лечения первичного и вторичного сифилиса. За некоторыми исключениями клинические штаммы P. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы : Bacteroides spp. (чувствительные к желчи)*, Clostridium spp. (кроме группы C. perfringens), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (другие), Gaffkia anaerobica (ранее назывались Peptococcus), Peptostreptococci.

*Некоторые изоляты Bacteroides spp. устойчивы к цефтриаксону.

Примечание. Многие из штаммов Bacteroides spp., продуцирующие β-лактамазы (в частности, B. fragilis), устойчивы к цефтриаксону. Устойчивы к цефтриаксону также Clostridium difficile.

Чувствительность к цефтриаксону можно определять методом дисков или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Национальный комитет клинических лабораторных стандартов (НККЛС). Для цефтриаксона НККЛС установил следующие критерии оценки результатов испытаний:

Ингибирующая концентрация, мг/мл≤816–32≥64Метод дисков (диск с 30 мкг цефтриаксона)

Диаметр зоны задержки роста, мм≥2120–14≤13

Для определения чувствительности микроорганизмов следует использовать диски с цефтриаксоном, так как в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, которые устойчивы при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.

Вместо стандартов НККЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например DIN и ICS, позволяющие адекватно оценить уровень чувствительности.

Фармакокинетика. Фармакокинетика цефтриаксона имеет нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата (свободный и связанный с белками цефтриаксон), за исключением T_½, зависят от дозы.

После введения в дозе 1–2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 ч его концентрация намного превышает МПК для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе легких, сердце, желчевыводящих путях, печени, среднем ухе и слизистой оболочке носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях, в секрете предстательной железы).

Фармакокинетика в отдельных популяциях. У новорожденных детей почками выделяется около 70% дозы. У детей первых 8 дней жизни, а также у пациентов в возрасте от 75 лет T_½ в среднем в 2–3 раза больше, чем у взрослых молодого возраста.

У больных с легким и умеренным нарушением функции почек и печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь незначительное увеличение T_½ из плазмы крови. Если нарушена только функция почек — увеличивается выведение с желчью, если нарушена функция печени — увеличивается выведение через почки.

Показания Ротацеф

для лечения инфекций, возбудители которых чувствительны к цефтриаксону:

При назначении Ротацефа необходимо придерживаться официальных рекомендаций по антибиотикотерапии, в частности, рекомендаций по профилактике антибиотикорезистентности.

Применение Ротацеф

взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: назначать 1–2 г Ротацефа 1 раз в сутки (каждые 24 ч). При тяжелых инфекциях или инфекциях, возбудители которых имеют лишь умеренную чувствительность к цефтриаксону, суточную дозу можно повышать до 4 г.

Новорожденные, младенцы и дети в возрасте до 12 лет. Ниже приводятся рекомендуемые дозы для применения 1 раз в сутки.

Новорожденные (до 2 нед): 20–50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки, суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы для доношенных и недоношенных детей отличий нет.

Ротацеф противопоказан новорожденным в возрасте ≤28 дней при необходимости (или ожидаемой необходимости) лечения в/в р-рами, содержащими кальций, в том числе постоянные в/в вливания, которые содержат кальций, например, парентеральное питание, в связи с риском возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Новорожденные и дети в возрасте от 15 дней до 12 лет: 20–80 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.

Детям с массой тела >50 кг назначают дозы для взрослых.

В/в дозы 50 мг/кг массы тела или выше следует вводить путем инфузии в течение по крайней мере 30 мин.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Продолжительность лечения зависит от показаний и течения болезни.

Комбинированная терапия. Есть данные, что в отношении многих грамотрицательных бактерий существует синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами. Несмотря на то что повышенную эффективность таких комбинаций не всегда можно предсказать, ее следует иметь в виду при наличии тяжелых, угрожающих жизни инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa. Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить отдельно в рекомендованных дозах.

Дозирование в особых случаях

Менингит: при бактериальном менингите у новорожденных и детей в возрасте от 15 дней до 12 лет лечение начинают с дозы 100 мг/кг массы тела (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Как только возбудитель будет идентифицирован, а его чувствительность определена, дозу можно соответственно снизить. Наилучшие результаты достигались при такой продолжительности лечения:

Боррелиоз Лайма: взрослым и детям — 50 мг/кг массы тела (максимальная суточная доза — 2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней.

Гонорея: для лечения гонореи (вызванной образующими и не образующими пенициллиназу штаммами) рекомендуется назначать разовую дозу 250 мг в/м.

Профилактика инфекций в хирургии: для профилактики послеоперационных инфекций при контаминированных или потенциально контаминированных хирургических вмешательствах рекомендуется — в зависимости от степени опасности заражения — вводить разовую дозу 1–2 г Ротацефа за 30–90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное введение Ротацефа и одного из 5-нитроимидазолов (например орнидазола).

В/м инъекция. Восстановленный р-р вводят глубоко в центр ягодичной мышцы. Рекомендуется вводить не более 1 г в один участок.

Для в/м инъекции в качестве растворителя используют только р-р лидокаина 1% и только после предварительно проведенной пробы для определения индивидуальной чувствительности к лидокаину.

Для в/м инъекции следует растворить:

В/в инъекция. Восстановленный р-р вводят в/в медленно (более 5 мин).

Р-р лидокаина 1% никогда не применяется в качестве растворителя для в/в инъекционного введения Ротацефа (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Для в/в инъекции следует растворить:

В/в инфузия (вливание). В/в вливание должно длиться не менее 30 мин.

Для приготовления р-ра для инфузий растворяют 2 г (2 флакона по 1 г) Ротацефа в 30 мл (2×15 мл) одного из следующих инфузионных р-ров, свободных от ионов кальция:

Учитывая возможную несовместимость, р-ры, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать с р-рами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при введении. Однако 2 г цефтриаксона и 1 г орнидазола физически и химически совместимы в 250 мл физиологического р-ра натрия хлорида или р-ра глюкозы.

Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как р-р Рингера или р-р Хартмана, для растворения Ротацефа или для разведения восстановленного р-ра для в/в введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также может происходить при смешении Ротацефа с р-рами, содержащими кальций в одной инфузионной системе для в/в введения. Цефтриаксон нельзя одновременно вводить в/в с р-рами, содержащими кальций, в том числе с длительными инфузиями, содержащими кальций, например, парентеральное питание. Однако, за исключением новорожденных, цефтриаксон и кальцийсодержащие р-ры можно вводить последовательно, если инфузионную систему тщательно промыть между инфузиями совместимым р-ром (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Противопоказания

повышенная чувствительность к цефтриаксону или какому-либо другому цефалоспорину. Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например анафилактических реакций) к какому-либо другому типу β-лактамных антибактериальных средств (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

Цефтриаксон противопоказан недоношенным новорожденным в возрасте ≤41 нед с учетом срока внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения)*.

Цефтриаксон противопоказан доношенным новорожденным (в возрасте ≤28 дней):

*Имеется информация, что в исследованиях in vitro было показано, что цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином плазмы крови, что приводит к возможному риску развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов.

Перед в/м введением цефтриаксона следует обязательно исключить наличие противопоказаний к применению лидокаина, если его применяют в качестве растворителя (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Также см. инструкцию по применению лидокаина, особенно противопоказания.

Р-ры цефтриаксона, содержащие лидокаин, никогда не следует вводить в/в.

Побочные эффекты

нежелательными реакциями, которые чаще всего отмечали при применении цефтриаксона, являются эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, сыпь и повышение уровня печеночных ферментов.

По частоте явления классифицированы следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Источник

Ротацеф

Состав и форма выпуска:

Состав:

Лекарственная форма:

Порошок для приготовления раствора для инъекций:

Основные физико-химические свойства:

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки. Цефтриаксон активен in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Цефтриаксон характеризуется значительной устойчивостью к большинству b-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ) грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефтриаксон обычно активен в отношении перечисленных ниже микроорганизмов in vitro и при клинических инфекциях.

Примечание. Многие из штаммов вышеуказанных микроорганизмов, которые имеют множественную устойчивость к таким антибиотикам как аминопенициллин и уреидопенициллины, цефалоспорины I и II поколения, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в опытах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон эффективен для лечения первичного и вторичного сифилиса. За некоторыми исключениями клинические штаммы P. аеruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Bacteroides spp. (чувствительные к желчи), Clostridium spp. (кроме группы C. perfringens), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (другие), Gaffkia anaerobica (ранее назывались Peptococcus), Peptostreptococci.

Примечание. Многие из штаммов Bacteroides spp., Продуцирующих b-лактамазы (в частности, B. fragilis), устойчивы к цефтриаксону. Устойчивый Clostridium difficile.

Чувствительность к цефтриаксону можно определять методом дисков или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Национальный комитет клинических лабораторных стандартов (НККЛС). Для цефтриаксона НККЛС установил следующие критерии оценки результатов испытаний:

Для определения чувствительности микроорганизмов следует использовать диски с цефтриаксоном, так как в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, устойчивых при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.

Вместо стандартов НККЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, DIN и ICS, позволяющие адекватно оценить уровень чувствительности.

Фармакокинетика

Фармакокинетика цефтриаксона имеет нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата (свободный и связанный с белками цефтриаксон), за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.

Максимальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введения 1 г препарата составляет 81 мг / л и достигается через 2-3 часа после введения. Одноразовые внутривенные инфузии 1 г и 2 г приводят через 30 минут к концентрации 168,1 ± 28,2 и 256,9 ± 16,8 мг / л соответственно. Площадь под кривой «концентрация-время» в плазме крови после введения равна такой после внутримышечного введения. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.

Объем распределения цефтриаксона составляет 7-12 л. После введения цефтриаксон быстро проникает в интерстициальную жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов.

После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе легких, сердце, желчевыводящих путях, печени, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях, в секрете простаты).

Цефтриаксон обратно связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, например, снижается с 95% при концентрации в плазме крови менее 100 мг / л до 85% при концентрации 300 мг / л. Благодаря низкой концентрации альбумина в тканевой жидкости, доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме крови.

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и в малых концентрациях проникает в грудное молоко (3-4% от концентрации в плазме крови матери через 4-6 часов).

Цефтриаксон не поддается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.

Фармакокинетика в особых случаях

У новорожденных детей почками выводится около 70% дозы. У детей первых 8 дней жизни, а также у пациентов в возрасте от 75 лет период полувыведения в среднем есть в 2-3 раза больше, чем у взрослых молодого возраста.

У больных с легкой и умеренной нарушением функции почек и печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь незначительное увеличение периода полувыведения крови. Если нарушена только функция почек, увеличивается выведение с желчью, если нарушена функция печени, увеличивается выведение через почки.

Показания к применению:

Для лечения инфекций, возбудители которых чувствительны к цефтриаксону:

Периоперационная профилактика инфекций при хирургических вмешательствах на органах желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей и при гинекологических процедур, но только в случаях потенциальной или известной контаминации.

При назначении Ротацефу необходимо соблюдать официальных рекомендаций по антибиотикотерапии и, в частности, рекомендаций по профилактике антибиотикорезистентности.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к цефтриаксону, или любого другого цефалоспорина. Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилактических реакций) к любому другому типу β-лактамных антибактериальных средств (пенициллины, монобактамами и карбапенемов).

Перед внутримышечным введением цефтриаксона следует обязательно исключить наличие противопоказаний к применению лидокаина, если его применяют в качестве растворителя.

Растворы цефтриаксона, содержащие лидокаин, никогда не следует вводить внутривенно.

Способ применения и дозы:

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет

Назначать 1-2 г Ротацефа 1 раз в сутки (каждые 24 часа). При тяжелых инфекциях или инфекциях, возбудители которых имеют лишь умеренную чувствительность к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

Новорожденные, младенцы и дети до 12 лет.

Ниже приводятся рекомендуемые дозы для применения 1 раз в сутки.

Новорожденные (до 2 недель): 20-50 мг / кг массы тела 1 раз в сутки, суточная доза не должна превышать 50 мг / кг массы тела. При определении дозы доношенных и недоношенных детей отличий нет.

Ротацеф противопоказан новорожденным в возрасте ≤ 28 дней при необходимости (или ожидаемой необходимости) лечения внутривенными растворами, содержащими кальций, в том числе постоянные внутривенные вливания, которые содержат кальций, например, парентеральное питание, в связи с риском возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.

Новорожденные и дети в возрасте от 15 дней до 12 лет 20-80 мг / кг массы тела 1 раз в сутки.

Детям с массой тела более 50 кг назначать дозы для взрослых.

Внутривенные дозы 50 мг / кг или выше следует вводить путем инфузии в течение по крайней мере 30 минут.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Продолжительность лечения зависит от показаний и течения болезни.

Дозирование в особых случаях

Менингит при бактериальном менингите у новорожденных и детей в возрасте от 15 дней до 12 лет лечение начинать с дозы 100 мг / кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Как только возбудитель будет идентифицирован, его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты достигались при такой продолжительности лечения:

Гонорея: для лечения гонореи (вызванной образующими и пенициллиназонеобразующими штаммами) рекомендуется назначать разовую дозу 250 мг внутримышечно.

Нарушение функции почек и печени: у больных с нарушениями функции почек нет необходимости снижать дозу в том случае, если функция печени остается нормальной. Только в случае почечной недостаточности в передтерминальний стадии (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) суточная доза не должна превышать 2 г.

Больным, находящимся на диализе, нет необходимости в дополнительном введении препарата после диализа. Следует однако контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови, так как у этих больных может снижаться скорость вывода. Суточная доза Ротацефу у больных, находящихся на диализе, не должен превышать 2 г.

У больных с нарушениями функций печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.

При одновременном тяжелом нарушении функции почек и печени следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови и проводить коррекцию дозы препарата в случае необходимости, поскольку уровень вывода у таких пациентов может снижаться.

Приготовление растворов

Восстановленный раствор вводят глубоко в центр ягодичной мышцы. Рекомендуется вводить не более 1 г в один участок.

Для инъекции в качестве растворителя используют только раствора лидокаина 1% и только после предварительно проведенной пробы для определения индивидуальной чувствительности к лидокаина.

Для инъекции растворяют:

Восстановленный раствор вводят внутривенно медленно (более 5 минут).

Раствор лидокаина 1% никогда не применяется в качестве растворителя для внутривенного инъекционного введения Ротацефу.

Для внутривенной инъекции растворяют:

Внутривенное вливание должно длиться не менее 30 минут.

Для приготовления раствора для инфузий растворяют 2 г (2 фл. По 1 г) Ротацефу в 30 мл (2х15 мл) одного из следующих инфузионных растворов, свободных от ионов кальция:

Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при вводе. Однако, 2 г цефтриаксона и 1 г орнидазола физически и химически совместимы в 250 мл физиологического раствора натрия хлорида или раствора глюкозы.

Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для растворения Ротацефу или для разведения восстановленного раствора для внутривенного введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также может происходить при смешении Ротацефу с растворами, содержащими кальций в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Цефтриаксон нельзя одновременно вводить с растворами, содержащими кальций, в том числе с длительными инфузиями, содержащие кальций, например, парентеральное питание. Однако, за исключением новорожденных, цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно, если инфузионную систему тщательно промыть между инфузиями совместимым раствором (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Передозировка:

В случае передозировки гемодиализ или перитонеальный диализ не снизят чрезмерные концентрации препарата в плазме крови. В случае передозировки может наблюдаться тошнота, рвота, диарея. Специфического антидота не существует. Лечение передозировки симптоматическое.

Побочные действия:

Нежелательными реакциями, чаще всего наблюдались при применении цефтриаксона, является эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, сыпь и повышение уровня печеночных ферментов.

По частоте явления классифицированы следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100

ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!

Источник