Риска и фаска на таблетке что это

Дизайн таблетки: прихоть или объективная необходимость?

Получение таблетки – это сложный трудоемкий процесс, состоящий из нескольких технологических этапов, каждый из которых очень важен, так как таблетка должна соответствовать ряду предъявляемых нормативными документами требований (внешний вид, прочность, средняя масса, распадаемость, растворение, прочность на истирание и др.). Мы хотели бы подробнее остановиться на одном из них – выборе формы.

На фармацевтическом рынке в основном преобладают круглые формы таблеток с различным профилем. Но в последнее время производители все чаще используют на таблетках отличительные знаки, либо выбирают другие формы таблеток. Одной из причин появления таблеток с логотипом и таблеток некруглой формы является желание производителя выделить свой товар, сделать его узнаваемым на рынке, а также защитить продукт от подделок, к сожалению, столь распространенных на рынке.

Как же может форма таблетки повлиять на качество готового продукта?

Для всех без исключения таблеток очень важны выбор дизайна и его правильное исполнение. Ошибочный выбор формы и профиля таблетки зачастую сказывается на качестве. Сколы на таблетках, налипание, повреждение таблетки при ее выбросе, вызванное неправильной ориентацией наконечника относительно ключа для некруглых таблеток, большое отклонение от средней массы таблетки (для мультиштырьковых пуансонов), сложности при упаковке, при покрытии оболочкой – вот основные проявления некачественного продукта. Кроме того, неправильный выбор формы и профиля таблетки приводит к преждевременному износу пресс-инструмента.

При выборе формы таблетки важно не только понимать ее фармацевтическую функцию, но и по-новому, креативно подходить к разработке ее дизайна.

Воображение дизайнера может подсказать любую форму: помимо традиционной круглой и капсулообразной («облонг») таблетка может быть овальной, в форме эллипса, квадратной, многоугольной и т. п. Таким образом, можно использовать разные геометрические формы, чтобы придать таблетке брендовое своеобразие.

Часто при выборе формы таблетки учитывается заболевание – например, для медикаментов, предназначенных для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, изготавливают таблетки в форме сердца. Кроме того, таблетки бывают ориентированы на определенного потребителя: так, таблетки для детей изготавливают в форме животных или фруктов ( см. рис. 1), таблетки для людей с деформированными от артрита пальцами – с использованием специального наклонного профиля.

Форма таблетки является важным параметром с точки зрения ее функциональности – для упрощения процесса упаковки, ориентации таблетки при нанесении логотипа, а также удобства применения. Использование риски на поверхности таблетки позволяет разделить таблетку на более мелкие контролируемые дозы: одна риска для разделения таблетки на две части, две – для разделения на четыре части (4-секционная риска). Возможно также применение риски особой формы, если необходимо разломить таблетку нажатием пальца, что очень удобно для таблеток малого размера.

Профиль таблетки важен при нанесении на таблетку пленочного или сахарного покрытия. Его можно менять для увеличения либо уменьшения поверхности таблетки, что может быть важно для достижения необходимой распадаемости или контролируемого высвобождения активных составляющих таблетки.

Логотип или изображение, нанесенные непосредственно на таблетку при таблетировании или с помощью принтования на покрытии таблетки, – еще один способ, позволяющий придать узнаваемость бренду. Можно использовать образы и рисунки, машиночитаемые коды и знаки защиты от подделки, что очень актуально для данной индустрии.

Нанесение рельефа на пуансоны – это достаточно специализированная сфера, требующая внимания и опыта для обеспечения оптимального исполнения. Производитель пресс-инструмента проконсультирует, как подобрать наилучший символ, стиль и размер шрифта, для того чтобы при производстве таблеток избежать таких проблем, как сколы, расслаивание, а при нанесении покрытия – вспучивания, пустот и эрозии внутренней части покрытия и т. д. От качества и профессионализма нанесения рельефа зависят также прочность и срок службы пресс-инструмента.

Не стоит забывать и про упаковку таблеток. На сегодняшний день существует огромное количество ее видов – блистерные, диспенсерные, специальные для приема по схеме и т. п. Вопросам упаковки следует уделять внимание на стадии разработки дизайна, так как это позволит в дальнейшем упаковывать таблетки без каких-либо проблем, а также повысить производительность блистерных машин.

Важно затронуть и экономическую сторону вопроса, так как дизайн таблетки является одним из компонентов, обеспечивающих эффективность маркетинговой и рекламной стратегий, разрабатываемых в отношении продукта, позволяя наделить продукт отличительными особенностями, по которым его легко идентифицировать в ряду аналогичных и которые влияют на лояльность потребителя бренду.

Используя современные системы CAD/CAM, FEA, производитель пресс-инструмента может быстро и точно создать двухмерные чертежи, а также трехмерные модели таблеток, определить критические зоны, подверженные большим нагрузкам, рассчитать допустимое усилие прессования ( см. рис. 2), что важно при разработке состава таблетки. Также это дает возможность наглядной консультации технологов при выборе оптимальной формы и профиля таблетки для утверждения маркетинговым и производственным отделами перед началом дорогостоящего производства опытной партии продукта.

Наиболее важным условием для обеспечения формы таблетки является качество изготовления пресс-инструмента. Так, например, использование исключительно глянцевой поверхности рабочей части пуансона определяет внешний вид таблетки и при этом позволяет избежать налипания продукта на наконечник пуансона. Поэтому при выборе поставщика необходимо учитывать опыт производителя, его глубокое понимание особенностей индустрии и специфики ее продукции.

Дизайн таблетки, используемый пресс-инструмент и его техническое обслуживание непосредственно отражаются на качестве произведенной таблетки, и именно поэтому к пресс-инструменту необходимо относиться не просто как к расходному материалу, а как к важной инвестиции в продукт. При этом получение пресс-инструмента, изготовленного из высокосортных сталей с улучшенными характеристиками, с минимальными допусками и тонкой полировкой, – это лишь одна сторона вопроса.

Необходимо периодически производить оценку пресс-инструмента, контролировать, насколько последовательно и точно производятся таблетки. Надлежащее текущее техническое обслуживание пресс-инструмента, включающее очистку, полировку, замеры и мониторинг, а также безопасное и надежное хранение инструмента с использованием специальных систем, позволяют продлить срок службы пресс-оборудования и обеспечивают его самоокупаемость.

Компания I HOLLAND Ltd. является ведущим мировым производителем пресс-инструмента для таблетировочных прессов на протяжении 60 лет.

Огромный накопленный опыт, использование новейшего оборудования и технологий позволяют изготавливать пресс-инструмент любой формы для любых типов таблетировочных прессов, основные из которых: Fette, IMA, Korsch, Kilian, Hata, Courtroy, Kikusui, Manesty, Stokes, Ronchi и др. Служба дизайна таблеток компании использует новейшее программное обеспечение трехмерной системы автоматизированного проектирования (3D CAD).

Кроме того, компания I Holland Ltd предлагает полную гамму продуктов для очистки, технического обслуживания и хранения пресс-инструмента, включая обучающие видео материалы и инструкции по эксплуатации, уходу и хранению, а также оборудование для проведения валидации пресс-инструмента.

Источник

Журнал для профессионалов аптечного бизнеса

Регистрация

Таблетка на слом

В процессе консультирования покупателей нередко возникают сложные, неоднозначные ситуации. Типичный пример: первостольника спрашивают, можно ли ломать на части приобретенные таблетки. Простота вопроса – только кажущаяся.

Скрытые причины

Почему существует запрет на разламывание? Есть несколько вариантов, когда это критично.

Во-первых, в том случае, если ингредиенты обладают крайне неприятными органолептическими свойствами – запах, вкус. Горечь того же левомицетина – существенное препятствие на пути его применения per os. Дело может дойти до достаточно мощной рвоты. Для этого таблетку покрывают пленочной оболочкой, которая быстро растворяется в желудке, где вкусовые и обонятельные рецепторы отсутствуют.

Во-вторых – когда нужно защитить ингредиенты от разрушительного воздействия соляной кислоты и протеолитических ферментов желудочного сока. Классический пример – бактерии-пробиотики. Их лиофилизат в чистом виде просто переварится в желудке. Для решения проблемы при изготовлении таблетки или капсулы используется кислотоустойчивая облатка. Хотя корректнее ее называть кишечнорастворимой, ведь именно под действием щелочной среды и ферментов поджелудочной железы произойдет «раскрытие» препарата.

NB! Таблетку для облегчения проглатывания можно ломать только в том случае, если на это есть прямое указание или отсутствует запрет на это действие в инструкции по медицинскому применению препарата.

Буква закона

Как применять то или иное лекарство, в подробностях описывается в инструкции к нему. Это единственный официальный документ, которым должны руководствоваться и врач, и первостольник, и пациент. Однако ломать или не ломать таблетку – этот вопрос не всегда освещается в тексте.

Например, в инструкции к бисопрололу есть фраза «Таблетки не следует разжевывать». Это означает, что даже если ее трудно проглотить целиком, пациенту придется постараться это сделать.

В инструкции достаточно популярного комбинированного антигипертензивного ЛС, содержащего бисопролол и амлодипин, говорится следующее: «Риска предназначена только для облегчения разламывания для удобства глотания. Не для разделения на равные дозы!». Почему сделана такая оговорка? Потому что производитель технически не может обеспечить равномерное распределение всех ингредиентов таблетки с учетом всех возможных линий разлома.

По этой же причине «детскую» дозировку нельзя получить просто отламыванием необходимого кусочка от «взрослой» таблетки. Соотношение действующих и вспомогательных веществ будет уже другим. Даже наличие явных рисок на таблетке не означает, что ее можно ломать пополам или на четвертинки. Очень часто одна или две риски – лишь способ различить между собой разные дозировки одного и того же ЛС. Для уже упоминавшегося бисопролола одна риска – 2,5 мг, две риски – 5 мг.

NB! Таблетку для получения кратной дозы можно ломать только в том случае, если на это есть прямое указание в инструкции по медицинскому применению препарата. В противном случае нужно покупать другую дозировку или лекарственную форму ЛС.

Надо делиться

Традиционный способ разламывания таблетки – разрезание ее кухонным ножом. При этом зачастую половинки разлетаются в разные стороны, где их находят кошки, собаки или дети. Но прогресс не стоит на месте, производители разнообразных приспособлений для хранения таблеток нашли выход: таблетница с делителем. По сути, это пластиковый контейнер с зафиксированным внутри лезвием. Таблетку достаточно зажать в направляющих, затем защелкнуть устройство – и вот внутри таблетницы заветные половинки или четвертинки. Отличная допродажа, если инструкция к ЛС либо прямо предусматривает, либо не запрещает фрагментирование. Предлагайте этот товар во всех случаях, когда покупатели приобретают крупные, вытянутые или овальные таблетки, предварительно сверившись с инструкцией и убедившись, что их можно ломать.

Источник

Риска и фаска на таблетке что это

Информация о доставке будет отображаться для региона:

Москва Да, выбрать Нет, выбрать другой город

Информация о доставке будет отображаться для региона:

Москва Да, выбрать Нет, выбрать другой город

Как самостоятельно разобраться в аптечном ассортименте, понять формулировки и сделать правильный выбор?

Когда мы приходим в аптеку, чтобы купить лекарства и БАДы, то сталкиваемся со всем многообразием наименований, форм выпуска и цветных коробочек один на один.

Конечно, можно воспользоваться помощью фармацевта, который разбирается во всей этой “аптечной азбуке” и может сориентировать вас в ассортименте. Но всегда приятнее самостоятельно разбираться в основных терминах, чтобы иметь возможность быстрее выбрать нужный препарат и быть уверенным в своём выборе.

Итак, разберёмся сегодня в самых простых и необходимых понятиях, которые помогут вам в следующий раз.

По агрегатному состоянию.

Проще говоря, по своей форме. Приобретая в спешке лекарство определённого наименования, мы иногда забываем обратить внимание на его форму, а это очень важно. В этом пункте сориентироваться проще всего.

Жидкая форма — может быть для приёма внутрь или для инъекций.

Твёрдая форма — самая известная, таблетки.

Мягкая форма — свечи (суппозитории).

По способу введения.

Аппликационные — назначаются врачом и накладываются на кожу в виде аппликаций.

Ингаляционные — используются для ингаляций. Попадают в организм путём вдыхания препарата через рот с помощью специальных устройств — ингаляторов. Иногда ингаляции проводятся через маску и небулайзер (специальный медицинский ингалятор). Обычно назначается врачом в комплексе лечения бронхо-лёгочных заболеваний с сухим или влажным кашлем. Врач подбирает нужную дозировку для ребёнка или взрослого в зависимости от множества факторов.

Инъекционные — вводятся с помощью инъекций или через капельницу. Правильная дозировка и способ введения назначается строго врачом!

Лекарства для электрофореза, диализа, имплантаций — эта узкая специфика, определяется лечебными учреждениями.

Для приёма внутрь — самая обширная группа, с которой мы сталкиваемся чаще всего, приобретая препараты по рекомендации врачей либо для профилактики. Рассмотрим эту группу препаратов подробнее.

По виду применения.

Внутреннее — или, по другому, энтеральное применение. В этом случае мы проглатываем или запиваем препарат, и он попадает к нам в желудок: таблетки, капсулы, порошки, суспензии, сиропы. К внутреннему применению можно также отнести инъекцию — в этом случае препарат попадает сразу в кровь.

Наружное — или, как говорят врачи, местное применение. Здесь всё от обратного, т.е. то, что не попадает внутрь, а применяется снаружи: мази, гели, кремы, эмульсии.

По форме выпуска.

Чтобы было проще сориентироваться и понять, какие бывают формы выпуска и как они выглядят, оставим для вас примеры препаратов, пройдясь “сверху вниз” по способу их приёма.

Таблетки для рассасывания — таблетки, которые не нужно глотать и запивать водой, обычно назначаются для лечения горла и кашля (пример: Лизобакт).

Таблетки жевательные — таблетки, которые следует разжевать перед глотанием (пример: Компливит — актив жевательный).

Спрей для горла — распыляется в полость рта (пример: Ангидак).

Капли глазные — закапываются в глаза по мере необходимости или курсом для снятия сухости, воспаления и т.п. (пример: Гилан комфорт, Лекролин).

Капли и спрей для носа — закапывается или распыляется в нос (пример: спрей Оксифрин*, капли Олифрин*).

Свечи ректальные — лекарство в виду суппозитория, имеет твёрдую форму, вставляется в прямую кишку, после чего приобретает жидкую форму и попадает в организм (пример: Натальсид*).

Таблетки вагинальные — вводятся во влагалище.

Про таблетки.

В описании таблеток встречаются различные категории внешнего вида и форм выпуска. В чём разница?

Таблетки, не покрытые оболочкой — для некоторых людей их бывает тяжело проглатывать (пример: Цитрамон*).

Таблетки, покрытые оболочкой — проглатываются легче (пример: Цитрамон ультра*).

Таблетки шипучие — растворяются в стакане воды (200 мг), при этом выделяя углекислых газ, в связи с чем происходит шипение (пример: Витамин С мультивита*). Шипучая форма выпуска, хорошо подходит для тех, у кого пониженная кислотность желудочного сока и кому трудно проглотить таблетку.

Диспергируемые формы — таблетки, которые, при необходимости, можно растворить в небольшом количестве воды (в чайной или столовой ложке). При приёме диспергируемой формы, действующее вещество попадёт в кровоток в полном объёме, а благодаря жидкой форме быстрее подействует.

Некоторые таблетки имеют деление в виде полоски, которая называется риска — по ней можно разделить таблетку на несколько частей (две или четыре), таким образом уменьшая дозу или деля приём на два-четыре раза. Если таблетка не имеет риски — её дозировка неделима.

Капсула — препарат в оболочке. Вскрывается только при необходимости деления дозы, в иных случаях глотается целиком (пример: Бифиформ*).

Наружная форма выпуска в дерматологии.

Чтобы выбрать средство наружного применения, нужно опираться на необходимую степень жирности препарата.

Мазь — самая жирная форма лекарства, применяется на очень сухую кожу, в том числе при сухой слизистой носа (пример: Виферон мазь*).

Крем — менее жирная форма, впитывается легче и быстрее, по сравнению с мазью (пример: крем Софья экстракт пиявки биоактивный**).

Гель — самая лёгкая и менее жирная форма выпуска, обычно имеет прозрачный цвет, оказывает такое же лечебное действие, не смотря на быстроту впитывания (пример: Виферон гель*).

Эмульсия — наносится на мокнутия (мокнущая область на коже), обязательно назначается врачом (пример: Адвантон*).

Что означает “Форте” в названии?

Это слово добавляется в название препаратов, дозировка которых удвоена или концентрация активного вещества выше.

Надеемся, после этой статьи у вас стало чуть меньше вопросов, и теперь вы без труда сможете сориентироваться в видах и формах лекарственных средств.

Если у вас остались какие-то вопросы, задавайте их в комментариях, и пишите, если подобная тема для вас интересна.

*ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ОЗНАКОМИТЬСЯ С ИНСТРУКЦИЕЙ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ИЛИ ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

** БАД. НЕ ЯВЛЯЕТСЯ ЛЕКАРСТВЕННЫМ СРЕДСТВОМ

Источник

Описание лекарственного препарата ЭГИЛОК

Регистрационный номер: _______________

Торговое название: Эгилок®

Международное непатентованное название: метопролол

Лекарственная форма: таблетки

Состав: каждая таблетка содержит 25 мг, 50 мг или 100 мг действующего вещества метопролола тартрата. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 41,5/83/166 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 7,5/15/30 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2/4/8 мг, повидон (K-90) 2/4/8 мг, магния стеарат 2/4/8 мг.

Фармакотерапевтическая группа: бета1-адреноблокатор селективный

Код АТХ: C07AB02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика:

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, сердечного выброса и артериального давления.

При артериальной гипертензии метопролол снижает артериальное давление у пациентов в положении «стоя» и «лежа». Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.

При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции.

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Снижение частоты сердечных сокращений и соответствующее удлинение диастолы при приеме метопролола обеспечивают улучшение кровоснабжения и усвоение кислорода миокардом с нарушенным кровотоком. Поэтому при стенокардии препарат снижает число, продолжительность и тяжесть приступов, а также бессимптомных проявлений ишемии, и улучшает физическую работоспособность пациента.

При инфаркте миокарда метопролол снижает показатель смертности, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение показателя смертности можно также наблюдать при применении метопролола как в ранней, так и в поздней фазе инфаркта миокарда, а также у пациентов группы высокого риска и больных сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность несмертельного повторного инфаркта.

При хронической сердечной недостаточности на фоне идиопатической гипертрофической обструктивной кардиомиопатии метопролол тартрат, принимаемый начиная с низких доз (2 5 мг/сут) с постепенным повышением дозы, значительно улучшает работу сердца, качество жизни и физическую выносливость пациента.

При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и желудочковой экстрасистолии метопролол снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Метопролол вызывает небольшое повышение концентрации триглицеридов и небольшое снижение концентрации свободных жирных кислот в сыворотке крови. Наблюдается значительное снижение общей концентрации холестерина сыворотки крови после нескольких лет приема метопролола.

Фармакокинетика:

Метопролол быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Для препарата характерна линейная фармакокинетика в терапевтическом диапазоне доз.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 ч после приема внутрь.

После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первичного прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет примерно 50% при однократном и примерно 70% при регулярном приеме.

Прием одновременно с пищей может повысить биодоступность метопролола на 30-40%.

5-10%) связывается с белками плазмы крови.

Объем распределения составляет 5,6 л/кг.

Метопролол метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р-450. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Период полувыведения (t_1/2) в среднем 3,5 ч (от 1 до 9 ч). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин.

Примерно 95 % введенной дозы выделяется почками, 5% в виде неизмененного метопролола. В некоторых случаях это значение может достигать 30%.

Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое накопление метаболитов не усиливает степень бета-адренергической блокады.

Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс из организма снизиться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата из организма составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени увеличивается примерно в 6 раз по сравнению с таковой у здоровых добровольцев.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Артериальная гипертензия (в монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими гипотензивными препаратами); функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика – комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии.

Нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия).

Гипертиреоз (комплексная терапия).

Профилактика приступов мигрени.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к метопрололу или любому другому компоненту препарата, а также другим бета-адреноблокаторам; атриовентрикулярная блокада (AV) II или III степени; синоатриальная блокада; синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин), синдром слабости синусового узла; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, возраст до 18 лет (ввиду отсутствия достаточных клинических данных), одновременное в/в введение верапамила, тяжелая форма бронхиальной астмы и феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.

В связи с недостаточностью клинических данных Эгиолок® противопоказан при остром инфаркте миокарда, сопровождающимся частотой сердечных сокращений ниже 45 уд/мин, с интервалом PQ более 240 мс, и систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), почечная/печеночная недостаточность, миастения, феохромоцитома (при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз, AV блокада I степени, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), беременность, период лактации, пожилой возраст, у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом (возможно снижение ответа при применении адреналина).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Несмотря на то, что при приеме терапевтических доз метопролола лишь небольшие количества препарата выделяются в грудное молоко, новорожденного следует держать под наблюдением (возможна брадикардия). Применение препарата в период лактации не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Эгилок® таблетки принимают внутрь. Таблетки можно принимать с пищей или вне зависимости от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам.

Дозу следует подобрать постепенно и индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии начальная доза 25-50 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 100-200 мг/сут или добавить другое гипотензивное средство.

Начальная доза 25-50 мг от двух до трех раз в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или добавить другой антиангинальный препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда

Нарушения ритма сердца

Начальная доза от 25 до 50 мг два или три раза в день. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут или добавить другое противоаритмическое средство.

Функциональные расстройства сердца, сопровождающиеся ощущением сердцебиения

Обычная суточная доза составляет 50 мг 2 раза в день (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг в два приема.

Профилактика приступов мигрени

Обычная суточная доза составляет 100 мг/сут в два приема (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг/сут в 2 приема.

Особые группы пациентов

При нарушении функции почек изменение режима дозирования не требуется.

При циррозе печени обычно не требуется изменение дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%). При тяжелой печеночной недостаточности (например, после операции портокавального шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы Эгилок®.

У пожилых больных коррекции дозы не требуется.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Эгилок® обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена. Перечисленные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто: 10%, часто: 1-9,9 %, нечасто: 0,1-0,9 %, редко: 0,01-0,09 %, очень редко (включая отдельные сообщения): 0,01 %.

Прием препарата Эгилок® следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме этанола, гипотензивных препаратов, хинидина и барбитуратов.

Лечение: необходимо тщательное наблюдение за пациентом (контроль артериального давления, ЧСС, частоты дыхания, функции почек, концентрации глюкозы в крови, электролитов сыворотки крови) в условиях отделения интенсивной терапии.

Если препарат был принят недавно, промывание желудка с применением активированного угля может снизить дальнейшее всасывание препарата (если промывание невозможно, можно вызвать рвоту, если больной в сознании).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок® и других гипотензивных средств обычно усиливаются. Во избежание артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими комбинации таких средств. Однако суммацией эффектов антигипертензивных препаратов можно при необходимости пользоваться для достижения эффективного контроля артериального давления.

Одновременное применение метопролола и блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа дилтиазема и верапамила может привести к усилению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов. Следует избегать внутривенного введения блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, получающим бета-адреноблокаторы.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме со следующими средствами:

Сердечные гликозиды (риск брадикардии, нарушений проведения; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект сердечных гликозидов).

Другие гипотензивные препараты (особенно группы гуанетидина, резерпина, альфа-метилдофа, клонидина и гуанфацина) из-за риска гипотензии и/или брадикардии.

Прекращение одновременного приема метопролола и клонидина следует обязательно начинать, отменяя метопролол, а затем (через несколько дней) клонидин; если сначала отменить клонидин, может развиться гипертонический криз.

Некоторые препараты, действующие на центральную нервную систему, например: снотворные, транквилизаторы, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики и этанол повышают риск артериальной гипотензии.

Средства для наркоза (риск угнетения сердечной деятельности).

Альфа- и бета-симпатомиметики (риск артериальной гипертензии, значительной брадикардии; возможность остановки сердца).

Эрготамин (усиление вазоконстрикторного эффекта).

Бета₂-симпатомиметики (функциональный антагонизм).

Эстрогены (возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола).

Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин (метопролол может усилить их гипогликемические эффекты и маскировать симптомы гипогликемии).

Курареподобные миорелаксанты (усиление нервно-мышечной блокады).

Индукторы ферментов (рифампицин и барбитураты): эффекты метопролола могут снижаться вследствие повышения «печеночного» метаболизма.

Одновременное применение средств, блокирующих симпатические ганглии, или других бета-адреноблокаторов (например: глазных капель) или ингибиторов моноаминоксидазы требует тщательного медицинского наблюдения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Контроль больных, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное измерение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и артериального давления, концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение препаратом Эгилок® начинают только после достижения стадии компенсации сердечной функции.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина) у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом.

Анафилактический шок может протекать тяжелее у больных, принимающих Эгилок®.

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата Эгилок®. Препарат следует отменять постепенно путем снижения доз в течение примерно 14 дней. Резкая отмена может усилить симптомы стенокардии и повысить риск коронарных нарушений. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить пациентам с заболеванием коронарных артерий.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Эгилок® может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня. В случае назначения препарата Эгилок® больным сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы крови и при необходимости корригировать дозу инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления или брадикардии.

У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациента пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль за состоянием пациентов с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

При возникновении прогрессирующей брадикардии следует снизить дозу или прекратить прием препарата.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и сложной техникой. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (риск развития головокружения и повышенной утомляемости).

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки 25 мг: по 60 таблеток во флаконе коричневого стекла с ПЭ крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку. Или по 20 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ//ал. фольга. 3 блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.

Таблетки 50 мг: по 60 таблеток во флаконе коричневого стекла с ПЭ крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку. Или по 15 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ//ал. фольга. 4 блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.

Таблетки 100 мг: по 30 или 60 таблеток во флаконе коричневого стекла с ПЭ крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку.

СРОК ГОДНОСТИ

5 лет. Не применять после срока годности указанного на упаковке

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре от 15 до 25 °C, в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

1106 Будапешт, ул. Керестури 30-38, ВЕНГРИЯ,

телефон: (36-1)803-5555, факс: (36-1)803-5529

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г.Москва

121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8, телефон: (495) 363-39-66

* В случае расфасовки и упаковки препарата в России дополнительно указывается:

Россия, 142150 Московская обл., Подольский р-н, д. Софьино, стр. 1/1

Источник